NAMA : FIFIN ARIFA SULISTYOWATI
NIM : P07124215010
BENZTHIAZIDE
|
Deskripsi
|
Benztiazid
adalah obat yang digunakan untuk mengatasi hipertensi dan edema. Seperti
golongan thiazide lainnya, benztiazid bekerja dengan memau pembuangan cairan
dari tubuh (diuretik).
Obat ini menghambat rabsorpsi Na + dan Ca -
pada tubulus kontortus distal pada ginjal. Tiazid juga menyebabkan hilangnya kalium dan peningkatan asam
urat serum. Tiazid sering digunakan untuk mengobati hipertensi, tetapi belum
tentu menimbulkan efek hipotensi karena aktivitas diuretik mereka. Tiazid
telah terbukti untuk mencegah morbiditas dan mortalitas terkait hipertensi
meskipun mekanismenya belum sepenuhnya dipahami. Tiazid menyebabkan
vasodilatasi dengan mengaktifkan saluran kalium kalsium-aktif (konduktansi
besar) di otot polos pembuluh darah dan menghambat berbagai karbonat anhidrase
di jaringan pembuluh darah. |
Struktur
|
|
Rumus Kimia
|
C15H14ClN3O4S3
|
Nama Lain
|
3-((Benzylthio)methyl)-6-chloro-7-sulfamoyl-2H-benzo-1,2,4-thiadiazine
1,1-dioxide
|
3-Benzylthiomethyl-6-chloro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
1,1-dioxide
|
3-Benzylthiomethyl-6-chloro-7-sulfamoyl-1,2,4-benzothiadiazine
1,1-dioxide
|
6-chloro-1,1-dioxo-3-(Phenylmethylsulfanylmethyl)-4H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide
|
6-chloro-7-Sulfamoyl-3-benzylthiomethyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine
1,1-dioxide
|
Benzothiazide
|
Benzotiazida
|
Benzthiazid
|
Benzthiazide
|
Benzthiazidum
|
Benztiazide
|
|
Nama Dagang
|
Edemax,
Foven, Aquatagreg, Exna, Diucen, Exosalt.
|
Indikasi
|
Hipertensi
dan edema ringan-sedang, edema jantung, edema ginjal atau hati.
|
Kontraindikasi
|
hipokalemia, hiponatremia,
hipomagnesium, pasien dengan peningkatan kadar asam urat darah, pasien dengan
kadar kolesterol LDL dan trigliserida tinggi, sensitivitas terhadap sulfonamide,
|
Farmakodinamik
|
Seperti
golongan thiazide lainnya, benztiazid bekerja dengan memau pembuangan cairan
dari tubuh (diuretik). Obat ini menghambat rabsorpsi Na+ dan Ca-
pada tubulus kontortus distal pada ginjal. Tiazid juga menyebabkan hilangnya kalium dan peningkatan asam
urat serum. Tiazid sering digunakan untuk mengobati hipertensi, tetapi belum
tentu menimbulkan efek hipotensi karena aktivitas diuretik mereka. Tiazid
telah terbukti untuk mencegah morbiditas dan mortalitas terkait hipertensi
meskipun mekanismenya belum sepenuhnya dipahami. Tiazid menyebabkan
vasodilatasi dengan mengaktifkan saluran kalium kalsium-aktif (konduktansi
besar) di otot polos pembuluh darah dan menghambat berbagai karbonat
anhidrase di jaringan pembuluh darah.
|
Mekanisme kerja
|
Sebagai diuretik, benztiazid
menghambat reabsorpsi klorida aktif
pada tubulus distal awal melalui cotransporter Na-Cl, mengakibatkan
peningkatan ekskresi natrium, klorida, dan air. Tiazid seperti benztiazid
juga menghambat ion natrium transportasi
di seluruh epitel tubulus ginjal dengan cara mengikat tiazid sensitif
natrium-klorida transporter. Hal ini menyebabkan peningkatan ekskresi kalium
melalui mekanisme pertukaran natrium-kalium. Mekanisme antihipertensi dari benztiazid
yang kurang dipahami dengan baik meskipun mungkin dimediasi melalui aksinya
pada karbonat anhidrase di otot polos atau melalui aksinya pada saluran
konduktansi-besar kalium kalsium-aktif
(KCA), juga ditemukan di otot polos.
|
Interaksi Obat
|
·
Angiotensin-converting
enzyme inhibitor: Peningkatan hipotensi jika agresif diuresed dengan diuretik
thiazide.
·
Beta-blocker
meningkatkan efek hiperglikemik di tipe 2 diabetes mellitus.
·
Siklosporin
dan tiazid dapat meningkatkan risiko gout atau toksisitas ginjal; menghindari
penggunaan bersamaan.
·
toksisitas
digoxin dapat diperburuk jika thiazide sebuah menginduksi hipokalemia atau
hypomagnesemia.
·
toksisitas
litium dapat terjadi dengan mengurangi ekskresi ginjal dari lithium;
memonitor konsentrasi lithium dan sesuaikan dengan kebutuhan.
·
agen
memblokir neuromuskuler dapat memperpanjang blokade; memonitor kalium serum
dan status neuromuskuler.
·
NSAID dapat
mengurangi khasiat dari tiazid mengurangi efek diuretik dan antihipertensi.
|
Absorpsi
|
Benztiazid diabsorpsi di saluran pencernaan
|
Efek Samping
|
Hipokalemia, hiponatremia, muntah, diare, reaksi
fotosensitifitas, anemia megaloblastik, peningkatan asam urat,
trombositopenia.
|
Sediaan
|
Benztiazid tersedia dalam bentuk tablet 25mg beserta dengan
triametrin dan juga tersedia sediaan 50mg
|
Dosis
|
Dosis maintenance: 50-100mg/hari per oral
Dosis maksimum: 200mg/hari
|
Sumber:
Jurnal
Kesehatan THIAZIDES ARE ABSORBED FROM GI
TRACT & OWE THEIR USEFULNESS LARGELY TO THEIR EFFECTIVENESS BY ORAL ROUTE.
ABSORPTION IS RELATIVELY RAPID. MOST AGENTS SHOW DEMONSTRABLE DIURETIC EFFECT
WITHIN HR AFTER ORAL ADMIN. /THIAZIDE DIURETICS/
Goodman, L.S., and A.
Gilman. (eds.) The Pharmacological Basis of Therapeutics. 5th ed. New York:
Macmillan Publishing Co., Inc., 1975., p. 831
