Penisilin Tahan Penisilinase

NAMA: ANNISA FITRI AKMAL           

NIM    : P07124215043                    

DIV REG B KEBIDANAN            

Penisilin Tahan Penisilinase

Derivat ini hampir tidak terurai oleh penisilinase, tetapi aktivitasnya lebih ringan dari penisilin G dan penisilin V. umumnya digunakan untuk kuman-kuman yang resisten terhadap obat-obat tersebut. Contohnya kloksasin, dikloksasin, flukloksasilin.
Kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat menghasilkan efek sinergisme dengan khasiat 50 kali lebih kuat, efektif terhadap E.coli, H.influenza dan staphylococcus aureus. Contohnya Augmentin (Beecham).
Asam klavulanat adalah senyawa β lactam dari hasil fermentasi streptomyces clavuligerus.

Sebagian besar stafilokokus telah resisten terhadap benzilpenisilin karena kuman ini memproduksi penisilinase. Namun, flukloksasilin tidak diinaktivasi oleh penisilinase sehingga efektif untuk strain kuman tersebut. Flukloksasilin juga tahan terhadap asam lambung sehingga selain bentuk injeksi, juga dapat diberikan per oral.

Flukloksasilin diabsorpsi dengan baik dalam saluran cerna. Namun perlu dilakukan perhatian khusus tehadap gangguan fungsi hati.

MRSA Strain Staphylococus aureus yang resisten terhadap metisilin (MRSA, Methicillin Resistant Staphylococcus aureus) dan terhadap flukloksasilin sekarang telah muncul. Beberapa organisme ini masih sensitif terhadap vankomisin atau teikoplanin (lihat 5.1.8.3). Strain ini mungkin juga masih sensitif terhadap rifampisin, natrium fusidat, tetrasiklin, aminoglikosida, makrolida dan klindamisin. Rifampisin atau natrium fusidat tidak boleh diberikan secara tunggal karena akan menimbulkan resistensi dengan cepat. Trimetoprim tunggal dapat digunakan untuk infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh beberapa strain MRSA. Linezolid (lihat 5.1.8.6) aktif terhadap MRSA, namun antibiotik ini sebaiknya dicadangkan untuk organisme yang resisten terhadap antibakteri lain atau untuk pasien yang tidak dapat mentolerir obat antibakteri lain atau tidak memberi respon terhadap vankomisin atau teikoplanin. Terapi ini sebaiknya dilakukan berdasarkan sensitivitas strain organisme penyebab infeksi. Untuk eradikasi dari nasal carriage akibat MRSA lihat 12.2.3.

Monografi: 

FLUKLOKSASILIN

1.        Indikasi: 

infeksi karena stafilokokus penghasil penisilinase, termasuk otitis eksterna; terapi tambahan pada pneumonia, impetigo, selulitis, endokarditis

2.        Peringatan: 

Riwayat alergi, hasil tes glukosa urin positif palsu, gangguan fungsi ginjal. juga gangguan hati; risiko kernikterus pada jaundice neonatal jika diberikan dosis tinggi secara parenteral. Anjuran terkait dengan hepatic disorders: Pemberian untuk waktu yang lebih dari 2 minggu dan peningkatan usia merupakan faktor resiko. Perlu diingat hal-hal sebagai berikut: Flukloksasilin tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki riwayat disfungsi hati terkait dengan flukloksasilin. Flukloklasilin sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati. Perhatian khusus sebaiknya dibuat terhadap reaksi hipersensitivitas antibakteri beta-laktam.

3.        Kontraindikasi: 

Hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin

4.        Efek Samping: 

Reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, anafilaksis, serum sickness-like reaction, gangguan saluran cerna; sangat jarang, hepatitis dan kolestatik jaundice.

5.        Dosis: 

oral: 250-500 mg tiap 6 jam diberikan sekurang-kurangnya 30 menit sebelum makan;

ANAK di bawah 2 tahun, seperempat dosis dewasa; 2–10 tahun, setengah dosis dewasa; Injeksi intramuskular: 250 - 500 mg tiap 6 jam;

ANAK di bawah 2 tahun, ¼ dosis dewasa; 2–10 tahun, ½ dosis dewasa. Injeksi intravena secara lambat atau infus: 0,25-2 g tiap 6 jam;

ANAK di bawah 2 tahun, ¼ dosis dewasa; 2–10 tahun, ½ dosis dewasa; Endokarditis (dalam kombinasi dengan antibakteri lain), berat badan kurang dari 85 kg, 8 g sehari dalam 4 dosis terbagi; berat badan lebih dari 85 kg, 12 g sehari dalam 6 dosis terbagi. Osteomielitis, hingga 8 g sehari dalam 3-4 dosis terbagi.

KLOKSASILIN

1.        Indikasi: 

infeksi karena stafilokokus yang memproduksi penisilinase.

2.        Peringatan: 

riwayat alergi, hasil tes glukosa urin positif palsu, gangguan fungsi ginjal.

3.        Kontraindikasi: 

hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin.

4.        Efek Samping: 

reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, anafilaksis, serum sickness-like reaction; jarang, toksisitas sistem saraf pusat termasuk konvulsi (terutama pada dosis tinggi atau pada gangguan ginjal berat), nefritis interstisial, anemia hemolitik, leukopenia, trombositopenia dan gangguan pembekuan darah; juga dilaporkan diare (termasuk kolitis karena antibiotik).

5.      Dosis: 

oral: 500 mg tiap 6 jam, diberikan 30 menit sebelum makan. Injeksi intramuskuler: 250 mg tiap 4-6 jam. Injeksi intravena lambat atau infus: 500 mg tiap 4-6 jam. Dalam kasus yang berat dosis dapat dinaikkan dua kali.

ANAK: kurang dari 2 tahun: seperempat dosis dewasa.
ANAK: 2-10 tahun: setengah dosis dewasa.