Nama
: Nur Halimah
Kelas
: DIV Reguler B Kebidanan
NIM
: P07124215067
MONOSIKLIN
Minosiklin adalah antibiotik semisintetik dari golongan Tetrasiklin, pertama ada pada tahun 1972.Seperti Tetrasiklin lainnya spektrum aktifitasnya luas. Selain mempunyai aktifitas antibiotik,Minosiklin juga mempunyai aktifitas chelating agent dan membentuk khelat dengan ion Ca2+,Mg2+, atau Al3+ dalam usus. Mekanisme utama dari aktifitasnya pada sintesa protein : Minosiklin lebih lipofilik daripada Tetrasiklin lainnya dan menembus langsung melalui lapisan lemak pada dinding sel bakteri. Energi tergantung aktifitas pompa sistem pengangkutan dari obat, seperti semua Tetrasiklin adalah melalui inner cytoplasmin membrane. Pada sel bakteri, Minosiklin menghambat sintesa protein dengan membentuk ikatan dengan 30S ribosom. Obat tampaknya untuk mencegah masuknya aminoacyl tRNA ke tempat akseptor dalam Mrna ribosom kompleks. Pencegahan ini menambah asam amino untuk pertumbuhan rantai peptida. Minosiklin akan menghalangi sintesa protein pada sel-sel mamalia jika digunakan pada konsentrasi yang sangat tinggi.
A. INDIKASI
:
1. Untuk
infeksi yang disebabkan oleh Rickettsia (Rocky Mountain spotted fever, Typhus
Fever dan Typhus group, Q Fever, Rickettsialpox, Tick Fever), Mycoplasma
pneumoniae (PPLO, Eaton agent), Psittacosis dan Ornithosis agent, Lymphogranuloma
venereum dan Granuloma inguinale agent, Spirochaetal agent dari Relapsing Fever
(Borrelia recurrentis). Microorganisme gram negatif : Haemophilus ducreyi,
Pasteurella pestis dan Pasteurella tularensis, Bartonella bacilliformis,
Bacteroides species, Vibrio comma dan Vibrio fetus, Brucella spesies (bersamaan
dengan Streptomycin). Karena beberapa strain dari group mikroorganisme tersebut
menunjukkan resistensi terhadap Tetrasiklin, maka dianjurkan tes kultur dan
kerentanan.
2. Pengobatan
terhadap infeksi yang disebabkan mikroorganisme gram positif bila tes
bakteriologi menunjukkan kerentanan yang tepat pada obat. Streptococcus species
: sampai 44% strain Streptococcus spyrogenes dan 74% Streptococcus faecalis
didapatkan menjadi resisten terhadap obat-obat Tetrasiklin.
3. Untuk
pengobatan Uncomplicated Gonococcal Urethritis pada manusia (laki-laki)
dikarenakan Neisseria gonorrhoeae. Bila dengan Penisilin kontraindikasi,
Tetrasiklin adalah obat alternative untuk pengobatan infeksi yang disebabkan
Neisseria gonorrhoeae (pada wanita), Treponema pallidum dan Treponema pertennue
(Sifilis dan Frambusia), Listeria monocytogenes, Clostridium species, Bacillus
anthracis, Fusobacterium fusiforme (Vincent’s Infection), Actinomyces spesies.
4. Pada
akut intestinal amoebiasis, Tetrasiklin dapat digunakan sebagai tambahan pada Amoebicides.
5. Pada
jerawat yang parah, Tetrasiklin digunakan sebagai terapi tambahan.
Minosiklin yang diberikan secara oral tidak diindikasikan untuk pengobatan infeksi meningococcal. Meskipun tidak ada studi klinik efikasi terkontrol yang dihubungkan, batas data klinik menunjukkan bahwa Minosiklin yang diberikan secara oral biasa digunakan untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Mycobacterium marinum.
B. DOSIS
1. Terapi
harus diteruskan selama 24-48 jam setelah gejala-gejala dan demam berkurang. Terapi
bersamaan Antasida yang mengandung Aluminium, Kalsium atau Magnesium mengganggu
absorpsi, dan jangan diberikan pada pasien yang diberi oral Tetrasiklin.
2. Untuk
pengobatan infeksi streptococcal, dosis terapi Tetrasiklin yang diberikan
paling tidak selama 10 hari.
3. Dewasa
: dosis awal 200 mg dan diikuti 100 mg setiap 12 jam, alternatif lain jika
dengan frekuensi lebih sering 2-4 x 50 mg kapsul sebagai dosis awal,
dilanjutkan 50 mg 4 kali sehari.
4. Anak-anak
di atas 8 tahun : 4 mg/kg berat badan dosis awal, dilanjutkan 2 mg/kg berat
badan setiap 12 jam.
5. Untuk
pengobatan Sifilis : dosis awal diberikan lebih dari 10-15 hari, terakhir
diikuti dengan tes laboratorium.
6. Pasien
Gonorrhea yang sensitif terhadap Penisilin, diberikan Minosiklin 200 mg sebagai
dosis awal, diikuti 100 mg tiap 12 jam, minimum 4 hari dengan post terapi
kultur 2-3 hari.
7. Pada
pengobatan pembawa meningococcal dianjurkan dosis 100 mg setiap 12 jam selama 5
hari. Pada Infeksi Mycobacterium marinum : meskipun dosis optimal belum
ditetapkan, tetapi pada sejumlah kasus-kasus tertentu berhasil dengan 100 mg 2
kali sehari, selama 6-8 minggu.
8. Untuk
pengobatan Uncomplicated Gonococcal Urethritis pada laki-laki : 100 mg 2 kali sehari
selama 5 hari.
C. PERINGATAN
DAN PERHATIAN :
1. Penggunaan
obat-obat Tetrasiklin selama masa pertumbuhan gigi (pada separuh kehamilan terakhir,
bayi, anak-anak di bawah 8 tahun) dapat menyebabkan pewarnaan gigi yang permanen
(kuning - abu-abu). Efek samping ini lebih umum selama penggunaan obat, tetapi pengamatan
juga diulangi pada kasus pengobatan jangka pendek.
2. Adanya
Enamel Hipoplasia juga dilaporkan pada kegagalan ginjal, biasanya baik oral
atau parenteral dosis.
3. Dapat
terjadi pertumbuhan berlebihan dari organisme non susceptibel, termasuk fungi.
Bila terjadi super infeksi, hentikan pengobatan.
4. Pada
terapi jangka panjang, secara periodik perlu dilakukan evaluasi laboratorium
system organ, termasuk hematopoetik, ginjal dan hati.
D. EFEK
SAMPING :
1. Gastrointestinal
:
Anoreksia, mual, muntah, diare, glositis, disfagia, enterokolitis, pankreatitis, inflamasi, lesi pada daerah anogenital dan peningkatan enzim liver. Jarang terjadi : hepatitis.
Reaksi ini disebabkan oleh pemakaian baik secara oral maupun parenteral.
Anoreksia, mual, muntah, diare, glositis, disfagia, enterokolitis, pankreatitis, inflamasi, lesi pada daerah anogenital dan peningkatan enzim liver. Jarang terjadi : hepatitis.
Reaksi ini disebabkan oleh pemakaian baik secara oral maupun parenteral.
2. Kulit
:
Makulopopuler dan eritema, juga dilaporkan dermatitis eksfoliativa, tetapi tidak umum. Pigmentasi pada kulit dan membran mukosa juga dilaporkan.
Makulopopuler dan eritema, juga dilaporkan dermatitis eksfoliativa, tetapi tidak umum. Pigmentasi pada kulit dan membran mukosa juga dilaporkan.
3. Reaksi
hipersensifitas
Urtikaria,
angioneurotik, edema, poliartralgia, anafilaksis, purpura anafilaktik,
perikarditis, eksaserbasi sistem lupus eritematosus dan yang jarang infiltrasi
pulmoner dengan eosinofilia.
4. CNS
:
Bila diberikan dalam jangka waktu lama, dilaporkan bahwa Tetrasiklin menimbulkan brown-black microscopic discoloration pada kelenjar tiroid. Tidak ada abnormalitas dari fungsi tiroid dalam studi. Gangguan vestibular dari Minosiklin dapat menyebabkan pusing, vertigo, ataksia, mual dan tinitus, tetapi sifatnya reversibel. Studi awal menunjukkan bahwa Disfungsi Vestibula terjadi pada 4,5% - 7,2% pasien, gangguan ini reversibel 3 - 48 jam pada terapi yang tidak dilanjutkan dan kurang bila dosis rendah (50 mg 2 kali sehari).
Bila diberikan dalam jangka waktu lama, dilaporkan bahwa Tetrasiklin menimbulkan brown-black microscopic discoloration pada kelenjar tiroid. Tidak ada abnormalitas dari fungsi tiroid dalam studi. Gangguan vestibular dari Minosiklin dapat menyebabkan pusing, vertigo, ataksia, mual dan tinitus, tetapi sifatnya reversibel. Studi awal menunjukkan bahwa Disfungsi Vestibula terjadi pada 4,5% - 7,2% pasien, gangguan ini reversibel 3 - 48 jam pada terapi yang tidak dilanjutkan dan kurang bila dosis rendah (50 mg 2 kali sehari).
5. Darah
:
Anemia hemolitik, trombositopenia, netropenia and eosinofilia.
Anemia hemolitik, trombositopenia, netropenia and eosinofilia.
6. ONS
:
Pseudo Tumor Serebri (Benign Intracranial Hypertension) pada orang dewasa dan Bulging fontanels pada bayi, sakit kepala pernah dilaporkan.
Pseudo Tumor Serebri (Benign Intracranial Hypertension) pada orang dewasa dan Bulging fontanels pada bayi, sakit kepala pernah dilaporkan.
E. EFEK-EFEK
LAIN
Tetrasiklin dilaporkan untuk penggunaan yang
mendesak, untuk aktifitas anabolitik yang berperan penting dalam meningkatkan
konsentrasi urea dalam darah.
Tetrasiklin juga menurunkan aktifitas plasma protrombin dengan menghambat produksi Vitamin K flora usus.
Tetrasiklin juga menurunkan aktifitas plasma protrombin dengan menghambat produksi Vitamin K flora usus.
Interferensi dengan tes patologi klinik. Tetrasiklin
dapat menghasilkan interferense fluorescence dalam metoda Hungarty untuk
mengukur cerinary catecholamines, juga mengurangi bakteri pengubah bilirubin
menjadi urobilinogen dalam usus.
F. KELOMPOK
BERESIKO TINGGI :
1. Neonatus
: Obat dikontraindikasi karena pewarnaan gigi, hipoplasia enamel dan menekan
pertumbuhan tulang.
2. Air
susu : Tetrasiklin tidak diberikan sebagai antibiotik melalui ASI pada
anak-anak.
3. Anak-anak
: Minosiklin kontraindikasi untuk anak di bawah 12 tahun, dengan alasan yang
sama seperti pada neonatus. Untuk anak-anak di atas 12 tahun, 50 mg Minosiklin
setiap 12 jam dianjurkan.
4. Wanita
hamil : Menyebabkan pewarnaan gigi pada fetus atau janin. Perubahan warna pada
gigi pernah dilaporkan, tetapi jarang pada orang dewasa.
5. Orang
tua : Minosiklin masih dapat diberikan dengan dosis normal yang direkomendasikan
pada usia lanjut dengan gangguan fungsi ginjal ringan sampai sedang.
G. KONTRAINDIKASI
1. Hipersensitif
terhadap Tetrasiklin.
2. Wanita
hamil dan menyusui.
3. Anak-anak
di bawah umur 12 tahun.
4. Sistemik
lupus eritematosus.
5. Pasien
dengan gangguan fungsi ginjal berat.
H. INTERAKSI
OBAT
Tetrasiklin dapat mempertinggi methoxyflurane-induced
nephrotoxicity. Sodium bikarbonat dapat menghambat Tetrasiklin dalam saluran
pencernaan dengan meningkatkan pH. Minosiklin menurunkan aktifitas protrombin
plasma dengan menghambat produksi Vitamin K flora dalam usus.
Antasida yang mengandung kation divalen dan trivalen,
yang membentuk khelat dengan Tetrasiklin, merusak absorpsi oral. Kation ini
terdapat dalam makanan, terutama produk sehari-hari, dan preparat-preparat besi
mempunyai efek yang sama. Aktifitas bakteriostatik Tetrasiklin dapat berinterferensi
dengan aktifitas bakterisid Penisilin.
I. SEDIAAN
Bentuk
tablet 100mg
